Блокаторы бета адренорецепторов

Полный обзор всех видов адреноблокаторов: селективные, неселективные, альфа, бета



Из этой статьи вы узнаете: что такое адреноблокаторы, на какие группы они подразделяются. Механизм их действия, показания, список препаратов-адреноблокаторов.

Оглавление:

Адренолитики (адреноблокаторы) – группа лекарств, блокирующих нервные импульсы, которые реагируют на норадреналин и адреналин. Лекарственный эффект у них противоположен действию адреналина и норадреналина на организм. Название этой фармгруппы говорит само за себя – препараты, входящие в нее, «прерывают» действие адренорецепторов, расположенных в сердце и стенках кровеносных сосудов.

Такие лекарства широко используются в кардиологической и терапевтической практике для лечения заболеваний сосудов и сердца. Часто кардиологи назначают их пожилым людям, у которых диагностирована артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца и другие сердечно-сосудистые патологии.

Классификация адреноблокаторов

В стенках сосудов есть 4 типа рецепторов: бета-1, бета-2, альфа-1, альфа-2-адренорецепторы. Самыми распространенными являются альфа- и бета-адреноблокаторы, «выключающие» соответствующие адреналиновые рецепторы. Есть еще альфа-бета-блокаторы, одновременно блокирующие все рецепторы.

Средства каждой из групп могут быть селективными, прерывающими выборочно только один тип рецепторов, например, альфа-1. И неселективными с одновременной блокировкой обоих типов: бета-1 и -2 либо альфа-1 и альфа-2. К примеру, селективные бета-адреноблокаторы могут воздействовать только на бета-1.

Общий механизм действия адреноблокаторов

Когда в кровоток выбрасывается норадреналин или адреналин, адренорецепторы мгновенно реагируют, связываясь с ним. В результате этого процесса в организме происходят следующие эффекты:


  • суживаются сосуды;
  • учащается пульс;
  • повышается артериальное давление;
  • возрастает уровень глюкозы в крови;
  • расширяются бронхи.

Если есть определенные заболевания, к примеру, аритмия либо гипертония, то такие эффекты для человека нежелательны, ибо могут спровоцировать гипертонический криз или рецидив болезни. Адреноблокаторы «выключают» эти рецепторы, поэтому действуют прямо противоположно:

  • расширяют сосуды;
  • урежают частоту сердечных сокращений;
  • предотвращают повышение сахара в крови;
  • сужают просвет бронхов;
  • понижают АД.

Это общие действия, характерные для всех видов средств из группы адренолитиков. Но препараты делятся на подгруппы в зависимости от влияния на определенные рецепторы. Их действия немного различны.

Общие побочные действия

Общими для всех адреноблокаторов (альфа, бета) являются:

  1. Головная боль.
  2. Быстрая утомляемость.
  3. Сонливость.
  4. Головокружение.
  5. Повышенная нервозность.
  6. Возможны кратковременные обмороки.
  7. Нарушения нормальной деятельности желудка и пищеварения.
  8. Аллергические реакции.

Поскольку препараты из разных подгрупп имеют немного различные лечебные действия, то и нежелательные последствия от их приема тоже различаются.

Общие противопоказания для селективных и неселективных бета-блокаторов:

  • брадикардия;
  • синдром слабого синусового узла;
  • острая недостаточность сердца;
  • атриовентрикулярная и синоатриальная блокада;
  • гипотензия;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Неселективные блокаторы нельзя принимать при бронхиальной астме и облитерирующем заболевании сосудов, селективные – при патологии периферического кровообращения.



Нажмите на фото для увеличения

Такие лекарства должен назначать кардиолог либо терапевт. Самостоятельный бесконтрольный прием может привести к серьезным последствиям вплоть до летального исхода из-за остановки сердца, кардиогенного или анафилактического шока.

Альфа-адреноблокаторы

Действие

Адреноблокаторы альфа-1 рецепторов расширяют сосуды в организме: периферические – заметно по покраснению кожных покровов и слизистых; внутренних органов – в частности кишечника с почками. Благодаря этому усиливается периферический кровоток, улучшается микроциркуляция тканей. Уменьшается сопротивление сосудов по периферии, а давление снижается, причем без рефлекторного учащения сердцебиения.

За счет уменьшения возврата венозной крови в предсердия и расширения «периферии» значительно снижается нагрузка на сердце. Из-за облегчения его работы уменьшается степень гипертрофии левого желудочка, характерная для гипертоников и людей преклонного возраста с сердечными проблемами.

  • Влияют на жировой обмен. Альфа-АБ снижают уровень триглицеридов, «плохого» холестерина и повышают показатели липопротеинов высокой плотности. Такой дополнительный эффект хорош для людей, страдающих гипертонией, отягощенной атеросклерозом.
  • Влияют на обмен углеводов. При приеме препаратов повышается восприимчивость клеток с инсулину. Из-за этого глюкоза усваивается быстрее и эффективнее, значит, ее уровень не повышается в крови. Такое действие важно для диабетиков, у которых альфа-адреноблокаторы снижают уровень сахара в кровеносном русле.
  • Уменьшают выраженность признаков воспаления в органах мочеполовой системы. Эти средства успешно применяют при гиперплазии простаты для устранения некоторых характерных симптомов: частичного опорожнения мочевого пузыря, жжения в уретре, частого и ночного мочеиспускания.

Блокаторы альфа-2 адреналиновых рецепторов обладают противоположным эффектом: сужают сосуды, повышают АД. Поэтому в кардиологической практике не используются. Зато ими успешно лечат импотенцию у мужчин.



Перечень препаратов

В таблице представлен список международных непатентованных названий лекарств из группы блокаторов альфа-рецепторов.

Показания к применению

Поскольку действие препаратов из этой подгруппы на сосуды несколько различно, то сферы их применения тоже разные.

Показание для альфа-2-блокаторов одно – эректильная дисфункция у мужчин.

Побочные эффекты альфа-адренолитиков

Помимо общих побочных эффектов, перечисленных выше в статье, данные препараты обладают следующими побочными эффектами:

Противопоказания

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Аллергия или непереносимость активного действующего или вспомогательных веществ.
  4. Тяжелые нарушения (болезни) печени, почек.
  5. Артериальная гипотензия – пониженное давление.
  6. Брадикардия.
  7. Тяжелые пороки сердца, в том числе аортальный стеноз.

Бета-адреноблокаторы

Кардиоселективные бета-1-адреноблокаторы: принцип действия

Лекарства из этой подгруппы применяют для лечения болезней сердца, т. к. в основном они положительно влияют на этот орган.


  • Антиаритмическое действие за счет снижения активности водителя ритма – синусового узла.
  • Урежение сердечных сокращений.
  • Уменьшение возбудимости миокарда в условиях психоэмоциональной и/или физической нагрузки.
  • Антигипоксическое действие из-за снижения потребности кислорода сердечной мышцей.
  • Понижение АД.
  • Предотвращение расширения очага некроза при инфаркте.

Группа селективных препаратов бета-адреноблокаторов уменьшают частоту и облегчают приступ стенокардии. Также улучшают переносимость физических и психических нагрузок на сердце у больных с сердечной недостаточностью, которым продлевают жизнь. Эти средства существенно улучшают качество жизни пациентам, перенесшим инсульт или инфаркт миокарда, страдающим ишемической болезнью сердца, стенокардией, гипертонией.

У диабетиков предупреждают повышение в крови уровня сахара, снижают риск спазма бронхов у людей с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-1, -2-адреноблокаторы: действие

Кроме антиаритмического, гипотензивного, антигипоксического эффектов такие средства имеют и другие действия:

  • Антитромботический эффект возможен вследствие предотвращения слипания тромбоцитов.
  • Усиливают сокращения мышечного слоя матки, кишечника, сфинктера пищевода, в то же время расслабляя сфинктер мочевого пузыря.
  • Во время родов уменьшают у роженицы кровопотерю.
  • Повышают тонус бронхов.
  • Снижают внутриглазное давление за счет уменьшения жидкости в передней камере глаза.
  • Уменьшают риск острого инфаркта, инсульта, развития ИБС.
  • Сокращают смертность от сердечной недостаточности.

Перечень препаратов

Лекарственных средств, относящихся к фармакологической подгруппе бета-2-адренорецепторов, на сегодняшний момент не существует.

Показания к применению

Побочные эффекты

Альфа-бета-блокаторы

Действие

Препараты из этой подгруппы понижают артериальное и внутриглазное давление, нормализуют показатели липидного обмена, т. е. снижают уровень триглицеридов, холестерина, липопротеидов низкой плотности, одновременно увеличивая высокой плотности. Гипотензивный эффект достигается без изменения почечного кровотока и увеличения общего периферического сопротивления сосудов.



При их приеме повышается адаптация сердца к физическим и психоэмоциональным нагрузкам, улучшается сократительная функция сердечной мышцы. Это приводит к уменьшению размера сердца, нормализации ритма, облегчению состояния при пороке сердца или застойной его недостаточности. Если диагностирована ИБС, то частота ее приступов на фоне приема альфа-бета-адреноблокаторов уменьшается.

Список лекарств

  1. Карведилол.
  2. Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол.
  3. Лабеталол.

Противопоказания

Нельзя принимать адреноблокаторы из этой подгруппы при тех же патологиях, какие описаны выше, дополнив их обструктивным заболеванием легких, сахарным диабетом (I тип), язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки.

Лечение сердца и сосудов © 2016 | Карта сайта | Контакты | Политика по персональным данным | Пользовательское соглашение | При цитировании документа ссылка на сайт с указанием источника обязательна.

Источник: http://okardio.com/preparaty/adrenoblokatory-382.html

Адреноблокаторы (альфа и бета-блокаторы) - список препаратов и классификация, механизм действия (селективных, неселективных и т.д.), показания к применению, побочные эффекты и противопоказания

Общая характеристика

  • Сосудосуживающий (резко суживается просвет кровеносных сосудов);
  • Гипертензивный (повышается артериальное давление);
  • Противоаллергический;
  • Бронхолитический (расширяет просвет бронхов);
  • Гипергликемический (повышает уровень глюкозы в крови).

Препараты группы адреноблокаторов как бы выключают адренорецепторы и, соответственно, оказывают действие, прямо противоположное адреналину, то есть, расширяют кровеносные сосуды, понижают артериальное давление, суживают просвет бронхов и уменьшают уровень глюкозы в крови. Естественно, это наиболее общие эффекты адреноблокаторов, присущие всем без исключения препаратам данной фармакологической группы.

Классификация

  • Альфа-1-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Альфа-2-адреноблокаторы (йохимбин);
  • Альфа-1,2-адреноблокаторы (ницерголин, фентоламин, пророксан, дигидроэрготамин, дигидроэргокристин, альфа-дигидроэргокриптин, дигидроэрготоксин).
  • Бета-1,2-адреноблокаторы (также называются неселективными) – бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
  • Бета-1-адреноблокаторы (также называются кардиоселективными или просто селективными) – атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, эсатенолол, эсмолол.

3. Альфа-бета-адреноблокаторы (выключают одновременно и альфа- и бета-адренорецепторы) – бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

Адреноблокаторы – список

Препараты альфа-адреноблокаторы

  • Артезин;
  • Артезин Ретард;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-ратиофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозина мезилат;
  • Зоксон;
  • Камирен;
  • Камирен ХЛ;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урокард.

К препаратам группы альфа-2-адреноблокаторов относятся Йохимбин и Йохимбина гидрохлорид.

Бета-адреноблокаторы – список

  • Беталок;
  • Беталок ЗОК;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокард;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол Органика;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-ратиофарм;
  • Метопролола сукцинат;
  • Метопролола тартрат;
  • Сердол;
  • Эгилок;
  • Эгилок Ретард;
  • Эгилок С;
  • Эмзок.
  • Бивотенз;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Небиволол Тева;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол ШТАДА;
  • Небиволола гидрохлорид;
  • Небикор Адифарм;
  • Небилан Ланнахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • ОД-Неб.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2-адреноблокаторы). К данной группе относятся следующие лекарственные препараты:

Альфа-бета-адреноблокаторы (препараты, выключающие и альфа-, и бета-адренорецепторы)

  • Альбетор;
  • Альбетор Лонг;
  • Бутиламиногидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигамма;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Карведилол Канон;
  • Карведилол Оболенское;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Тева;
  • Карведилол ШТАДА;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карвидил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Кредекс;
  • Рекардиум;
  • Таллитон.

Бета-2-адреноблокаторы

Действие

Действие альфа-адреноблокаторов

  • Снижают артериальное давление, уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов и постнагрузку на сердце;
  • Расширяют мелкие вены и уменьшают преднагрузку на сердце;
  • Улучшают циркуляцию крови как во всем организме, так и в сердечной мышце;
  • Улучшают состояние людей, страдающих хронической сердечной недостаточностью, уменьшая выраженность симптоматики (одышки, скачков давления и т.д.);
  • Снижают давление в легочном круге кровообращения;
  • Снижают уровень общего холестерина и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), но повышают содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
  • Повышают чувствительность клеток к инсулину, благодаря чему глюкоза используется быстрее и эффективнее, и ее концентрация в крови снижается.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-адреноблокаторы снижают артериальное давление без развития рефлекторного сердцебиения, а также уменьшают степень выраженности гипертрофии левого желудочка сердца. Препараты эффективно понижают изолированно повышенное систолическое давление (первая цифра), в том числе сочетающееся с ожирением, гиперлипидемией и сниженной толерантностью к глюкозе.

Действие неселективных бета-1,2-адреноблокаторов

  • Уменьшают частоту сердечных сокращений;
  • Снижают артериальное давление и умеренно уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Уменьшают сократимость миокарда;
  • Уменьшают потребности сердечной мышцы в кислороде и повышают устойчивость ее клеток к кислородному голоданию (ишемии);
  • Уменьшают степень активности очагов возбуждения в проводящей системе сердца и, тем самым, профилактируют аритмии;
  • Уменьшают выработку ренина почками, что также приводит к снижению артериального давления;
  • На начальных этапах применения повышают тонус кровеносных сосудов, но затем он снижается до нормального или даже ниже;
  • Препятствуют слипанию тромбоцитов и формированию тромбов;
  • Улучшают отдачу кислорода от эритроцитов к клеткам органов и тканей;
  • Усиливают сокращения миометрия (мышечного слоя матки);
  • Повышают тонус бронхов и сфинктера пищевода;
  • Усиливают моторику органов пищеварительного тракта;
  • Расслабляют детрузор мочевого пузыря;
  • Замедляют образование активных форм гормоновщитовидной железы в периферических тканях (только некоторые бета-1,2-адреноблокаторы).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам неселективные бета-1,2-адреноблокаторы уменьшают риск повторного инфаркта и внезапной сердечной смерти на 20 – 50% у людей, страдающих ИБС или сердечной недостаточностью. Кроме того, при ИБС препараты данной группы уменьшают частоту приступов стенокардии и болей в сердце, улучшают переносимость физической, психической и эмоциональной нагрузки. При гипертонической болезни препараты данной группы уменьшают риск развития ИБС и инсульта.



Действие селективных (кардиоселективных) бета-1-адреноблокаторов

  • Снижают частоту сердечных сокращений (ЧСС);
  • Уменьшают автоматизм синусового узла (водителя ритма);
  • Затормаживают проведение импульса по атриовентрикулярному узлу;
  • Уменьшают сократимость и возбудимость сердечной мышцы;
  • Уменьшают потребность сердца в кислороде;
  • Подавляют эффекты адреналина и норадреналина на сердце в условиях физической, психической или эмоциональной нагрузки;
  • Снижают артериальное давление;
  • Нормализуют сердечный ритм при аритмиях;
  • Ограничивают и противодействуют распространению зоны повреждения при инфаркте миокарда.

Благодаря указанным фармакологическим эффектам селективные бета-блокаторы уменьшают количество крови, выбрасываемой сердцем в аорту за одно сокращение, снижают артериальное давление и предотвращают ортостатическую тахикардию (учащенное сердцебиение в ответ на резкий переход из положения сидя или лежа в стоя). Также препараты замедляют частоту сердечных сокращений и уменьшают их силу за счет снижения потребности сердца в кислороде. В общем, селективные бета-1-адреноблокаторы уменьшают частоту и тяжесть течения приступов ИБС, улучшают переносимость нагрузок (физических, психических и эмоциональных) и значительно снижают смертность у людей, страдающих сердечной недостаточностью. Данные эффекты препаратов приводят к значительному улучшению качества жизни людей, страдающих ИБС, дилатационной кардиомиопатией, а также перенесших инфаркт миокарда и инсульт.

Действие альфа-бета-адреноблокаторов

  • Снижают артериальное давление и уменьшают общее периферическое сопротивление сосудов;
  • Снижают внутриглазное давление при открытоугольной глаукоме;
  • Нормализуют показатели липидограммы (снижают уровень общего холестерина, триглицеридов и липопротеинов низкой плотности, но повышают концентрацию липопротеинов высокой плотности).

Благодаря указанным фармакологическим эффектам альфа-бета-адреноблокаторы оказывают мощное гипотензивное действие (снижают давление), расширяют кровеносные сосуды и уменьшают постнагрузку на сердце. В отличие от бета-адреноблокаторов препараты данной группы снижают артериальное давление, не изменяя почечного кровотока и не увеличивая общее периферическое сопротивление сосудов.

Применение

Показания к применению альфа-адреноблокаторов

  • Гипертоническая болезнь (с целью снижения артериального давления);
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Альфа-1,2-адреноблокаторы показаны к применению при наличии у человека следующих состояний или заболеваний:

  • Нарушения мозгового кровообращения;
  • Мигрень;
  • Нарушения периферического кровообращения (например, болезнь Рейно, эндартериит и т.д.);
  • Деменция (слабоумие), обусловленная сосудистым компонентом;
  • Вертиго и нарушения работы вестибулярного аппарата, обусловленные сосудистым фактором;
  • Диабетическая ангиопатия;
  • Дистрофические заболевания роговицы глаза;
  • Нейропатия зрительного нерва, обусловленная его ишемией (кислородным голоданием);
  • Гипертрофия предстательной железы;
  • Расстройства мочеиспускания на фоне нейрогенного мочевого пузыря.

Альфа-2-адреноблокаторы применяются исключительно для лечения импотенции у мужчин.

Применение бета-адреноблокаторов (показания)

  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия напряжения;
  • Синусовая тахикардия;
  • Профилактика желудочковых и наджелудочковых аритмий, а также бигеминии, тригеминии;
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда;
  • Гиперкинетический кардиальный синдром;
  • Тремор;
  • Профилактика мигрени;
  • Повышенное внутриглазное давление.

Показания к применению селективных бета-1-адреноблокаторов. Данная группа адреноблокаторов также называется кардиоселективной, поскольку, главным образом, они воздействуют на сердце, и в гораздо меньшей степени на сосуды и величину артериального давления.


  • Артериальная гипертензия средней или малой степени тяжести;
  • Ишемическая болезнь сердца;
  • Гиперкинетический кардиальный синдром;
  • Различные виды аритмий (синусовая, пароксизмальная, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, трепетание или мерцание предсердий, предсердная тахикардия);
  • Гипертрофическая кардиомиопатия;
  • Пролапс митрального клапана;
  • Инфаркт миокарда (лечение уже произошедшего инфаркта и профилактика повторного);
  • Профилактика мигрени;
  • Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу;
  • В комплексной терапии феохромоцитомы, тиреотоксикоза и тремора;
  • Акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков.

Показания к применению альфа-бета-адреноблокаторов

  • Артериальная гипертензия;
  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • Аритмия;
  • Гипертонический криз;
  • Глаукома (препарат вводится в виде капель для глаз).

Побочные эффекты

Побочные эффекты альфа-адреноблокаторов

Кроме того, альфа-1-адреноблокаторы могут провоцировать следующие побочные эффекты, помимо вышеперечисленных , характерных для всех групп адреноблокаторов:

Альфа-1,2-адреноблокаторы, помимо общих для всех адреноблокаторов, могут провоцировать следующие побочные эффекты:

Побочные эффекты альфа-2-адреноблокаторов, помимо общих для всех адреноблокаторов, следующие:

  • Тремор;
  • Возбуждение;
  • Тревожность;
  • Раздражительность;
  • Повышение артериального давления;
  • Тахикардия;
  • Усиление двигательной активности;
  • Боль в животе;
  • Приапизм;
  • Уменьшение частоты и количества мочеиспускания.

Бета-адреноблокаторы – побочные эффекты

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Сонливость;
  • Бессонница;
  • Кошмарные сновидения;
  • Утомляемость;
  • Слабость;
  • Депрессия;
  • Беспокойство;
  • Спутанность сознания;
  • Кратковременные эпизоды потери памяти;
  • Галлюцинации;
  • Замедление реакции;
  • Шум в ушах;
  • Судороги;
  • Парестезии (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей);
  • Нарушение зрения и вкуса;
  • Сухость ротовой полости и глаз;
  • Конъюнктивит;
  • Брадикардия;
  • Сердцебиение;
  • Атриовентрикулярная блокада;
  • Нарушение проводимости в сердечной мышце;
  • Аритмия;
  • Ухудшение сократимости миокарда;
  • Гипотензия (снижение артериального давления);
  • Сердечная недостаточность;
  • Феномен Рейно;
  • Васкулит;
  • Боли в груди, мышцах и суставах;
  • Тромбоцитопения (уменьшение общего количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Агранулоцитоз (отсутствие в крови нейтрофилов, эозинофилов и базофилов);
  • Тошнота и рвота;
  • Боль в животе;
  • Понос или запор;
  • Метеоризм;
  • Изжога;
  • Нарушения работы печени;
  • Одышка;
  • Спазм бронхов или гортани;
  • Аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, покраснения);
  • Облысение;
  • Потливость;
  • Похолодание конечностей;
  • Мышечная слабость;
  • Ухудшение либидо;
  • Болезнь Пейрони;
  • Повышение или снижение активности ферментов, уровня билирубина и глюкозы в крови.

Неселективные бета-адреноблокаторы (бета-1,2), дополнительно к вышеперечисленным, могут провоцировать также следующие побочные эффекты:

  • Раздражение глаз;
  • Диплопия (двоение в глазах);
  • Птоз;
  • Заложенность носа;
  • Кашель;
  • Удушье;
  • Дыхательная недостаточность;
  • Остановка сердца;
  • Коллапс;
  • Обострение перемежающейся хромоты;
  • Временные нарушения мозгового кровообращения;
  • Ишемия головного мозга;
  • Обмороки;
  • Снижение уровня гемоглобина в крови и гематокрита;
  • Анорексия;
  • Отек Квинке;
  • Изменение веса тела;
  • Волчаночный синдром;
  • Импотенция;
  • Болезнь Пейрони;
  • Тромбоз мезентериальной артерии кишечника;
  • Колит;
  • Повышение уровня калия, мочевой кислоты и триглицеридов в крови;
  • Затуманивание и снижение остроты зрения, жжение, зуд и ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, светобоязнь, отек роговицы, воспаление краев век, кератит, блефарит и кератопатия (только для капель для глаз).

Побочные эффекты альфа-бета-адреноблокаторов

  • Головокружение;
  • Головная боль;
  • Астения (ощущение усталости, упадка сил, безразличия и т.д.);
  • Синкопальные состояния (кратковременные обмороки);
  • Мышечная слабость;
  • Общая слабость и утомляемость;
  • Нарушения сна;
  • Депрессия;
  • Парестезия (ощущение бегания "мурашек", онемение конечностей и т.д.);
  • Ксерофтальмия (сухость глаза);
  • Уменьшение продукции слезно жидкости;
  • Брадикардия;
  • Нарушение атриовентрикулярной проводимости вплоть до блокады;
  • Гипотензия постуральная;
  • Боли в груди, в животе и в конечностях;
  • Стенокардия;
  • Ухудшение периферического кровообращения;
  • Утяжеление течения сердечной недостаточности;
  • Обострение синдрома Рейно;
  • Отеки;
  • Тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови ниже нормы);
  • Лейкопения (уменьшение общего количества лейкоцитов в крови ниже нормы);
  • Кровоточивость;
  • Сухость во рту;
  • Тошнота или рвота;
  • Понос или запор;
  • Повышение активности АсАТ и АлАТ в крови;
  • Заложенность носа;
  • Чихание;
  • Одышка;
  • Бронхоспазм;
  • Нарушения мочеиспускания;
  • Гематурия (кровь в моче);
  • Острая почечная недостаточность;
  • Аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд);
  • Увеличение веса тела;
  • Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови выше нормы);
  • Гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина в крови выше нормы);
  • Гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови выше нормы);
  • Обострение псориаза;
  • Гриппоподобные симптомы (жар, боль в мышцах и костях, общее недомогание и т.д.);
  • Потливость;
  • Озноб;
  • Похолодание конечностей;
  • Блокада ножек пучка Гисса.

При использовании альфа-бета-адреноблокаторов в виде глазных капель возможно развитие следующих побочных эффектов:

Противопоказания

Противопоказания к применению различных групп альфа-адреноблокаторов

Бета-адреноблокаторы – противопоказания

Противопоказания к применению альфа-бета-блокаторов

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к любым компонентам препаратов;
  • Атриовентрикулярная блокада II или III степени;
  • Синоатриальная блокада;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по NYHA);
  • Кардиогенный шок;
  • Синусовая брадикардия (пульс менее 50 ударов в минуту);
  • Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 85 мм рт. ст.);
  • Хронические обструктивные заболевания легких;
  • Бронхиальная астма;
  • Язвенная болезньжелудка или двенадцатиперстной кишки;
  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Тяжелые заболевания печени.

Гипотензивные бета-адреноблокаторы

Адреноблокаторы при простатите

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.


Читать еще:
Отзывы
Оставить отзыв

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Источник: http://www.tiensmed.ru/news/adrenoblocator-ab1.html

Использование β-адреноблокаторов (блокаторов бета-адренорецепторов) у человека, собак и кошек

Таблица - Инструкция по применению β-адреноблокаторов (блокаторов бета-адренорецепторов) человеку, собакам и кошкам

Кошки: 6,25-12,5 мг/кошку (2-3 мг/кг) 1-2 раза в сутки перорально

табл. по 100; 50 и 25 мг

Кошкам: 2,5-5 мг/кг в 2-3 раза в сутки перорально



Собакам и кошкам внутривенно 0,02-0,06 мг/кг

табл. по 40; 80 и 160 мг

Кошкам: по 1-2,5 мг/кг перорально каждые 12 часов

Собакам и кошкам внутривенно 0,02-0,06 мг/кг

Собакам и кошкам внутривенно 0,02-0,06 мг/кг



Собакам и кошкам внутривенно 0,02-0,06 мг/кг

Общая фармакология блокаторов β-адренорецепторов

Бета-блокаторы являются препаратами, которые связываются с бета-адренорецепторами и, таким образом, блокируют связывание норадреналина и адреналина с этими рецепторами. Благодаря этому подавляются физиологические симпатические эффекты, которые действуют через эти рецепторы. Таким образом, бета-блокаторы являются симпатолитическими препаратами. Некоторые бета-блокаторы, когда они связываются со специфическими бета-адренорецепторами, могут частично активировать рецепторы, благодаря чему норэпинефрин может связаться с рецептором. Поэтому указанные β-адреноблокаторы частично являются агонистами, обеспечивают некоторый «фон» симпатической активности, предотвращая физиологическую и повышенную активность симпатической нервной системы. Эти специфические бета-блокаторы (частичные агонисты), как считается, обладают внутренней симпатомиметической активностью. Некоторые бета-блокаторы обладают также фармакологическим свойством, которое имеет название - мембраностабилизирующая активность. Этот эффект аналогичен мембраностабилизирующей активности блокаторам натриевых каналов, которые представляют собой антиаритмические препараты I класса.

Первое поколение бета-блокаторов были неселективными, а это означает, что они блокировали как бета-1 (β1), так и бета-2 (β2) адренорецепторы. Второе поколение бета-блокаторов были более кардиоселективными, что проявлялось большей их селективностью относительно бета 1 -адренорецепторов. Следует отметить, что эта относительная селективность теряется при использовании более высоких доз препаратов. И, наконец, третье поколение β-блокаторов являются препаратами, которые также обладают сосудорасширяющим эффектом посредством блокады сосудистых альфа-адренорецепторов.

Бета адренорецепторы в сердце и их физиологическая роль

Сердце

Бета-блокаторы связываются с β-адренорецепторами, расположенными в тканях синоатриального и атриовентрикулярного узлов, проводящей системы и рабочих кардиомиоцитов. Сердце имеет как β1, так и β2 адренорецепторы, хотя преобладающим типом рецепторов по количеству и функциям являются β1. Эти рецепторы связываются в первую очередь с норадреналином, который высвобождается из симпатических адренергических нервов. Кроме того, они связывают норадреналин и адреналин, которые циркулируют в крови. Бета-блокаторы препятствует образованию нормального лиганда (норадреналина или адреналина) при связывании с β адренорецепторами, конкурируя за место связывания.

Бета-адренорецепторы соединены с Gs-белками, которые активируют аденилатциклазу, которая отвечает за образование цАМФ из АТФ. Увеличение концентрации цАМФ активирует цАМФ-зависимую протеинкиназу, которая фосфорилирует кальциевые каналы L-типа, что приводит к увеличению поступления кальция в клетку. Увеличение входа кальция во время возникновения потенциалов действия приводит к увеличению высвобождения кальция саркоплазматическим ретикулумом в сердце, благодаря этому повышается инотропия (сократимость) миокарда. Активация Gs-белка также увеличивает частоту сердечных сокращений (позитивный хронотропный эффект). цАМФ-зависимая протеинкиназа также фосфорилирует участки саркоплазматического ретикулума, что приводит к повышению высвобождения кальция путем стимуляции рианодиновых рецепторов (рианодин-чувствительные кальциевые каналы), ассоциированных с саркоплазматическим ретикулумом. Благодаря этому обеспечивается более высокая концентрация кальция для связывания с тропонином С, которая и повышает инотропный эффект. И, наконец, цАМФ-зависимая протеинкиназа может способствовать фосфорилированию миозина, которые также могут внести вклад в положительный инотропный эффект при стимуляции бета адренорецепторов.



Благодаря тому что, как правило, в организме имеется некоторый уровень симпатического влияния на сердце, бета-блокаторы способны снижать симпатические влияния на миокард, которые вызывают положительный хронотропный (повышение частоты сердечных сокращений), инотропный (повышение сократимости), дромотропный (повышение электрической проводимости) и лузитропный (повышение скорости релаксации). Таким образом, бета-блокаторы вызывают уменьшение частоты сердечных сокращений, сократимости, скорости проводимости и скорости релаксации. Эти препараты имеют больший фармакологический эффект, если фоновая активность симпатической нервной системы значительно повышена.

Сосудистые бета адренорецепторы и цАМФ

Кровеносные сосуды

Гладкие мышцы сосудов имеют β2 адренорецепторы, которые обычно активируются норадреналином, который образуется в симпатических адренергических нервах, или циркулирующим в крови адреналином . Данные бета рецепторы, как и в сердце, соединены с Gs-белком, который стимулирует образование цАМФ. Повышение цАМФ в кардиомиоцитах усиливает сердечные сокращения (смотри выше), в гладких мышцах сосудов увеличение цАМФ, наоборот, приводит релаксации гладкой мускулатуры. Причина этого явления заключается в том, что цАМФ ингибирует легкую цепь киназы миозина, которая отвечает за фосфорилирование миозина гладких мышц. Таким образом, увеличение внутриклеточного цАМФ, вызванное стимуляцией бета2 агонистов ингибирует легкую цепь киназы миозина, таким образом, приводит к снижению сократимости (т.е., способствует релаксации).

По сравнению с влиянием данных препаратов на сердце, бета-блокаторы имеют относительно небольшой сосудистый эффект, потому что бета 2 адренорецепторы имеют лишь незначительную роль на регуляцию базального сосудистого тонуса. Тем не менее, блокада β 2 адренорецепторов ассоциируется с небольшой степенью вазоконстрикции во многих сосудистых бассейнах. Это происходит потому, что бета-блокаторы оказывают влияние на угнетение β2-адренорецепторов, которые обладают сосудорасширяющим влиянием, которое, как правило, противодействует более доминирующему сосудосуживающему влиянию на альфа адренорецепторы.

Показания к применению бета-блокаторов

Влияние на сердце:

  • снижение сократимости (отрицательный инотропный эффект)
  • снижение скорости релаксации (отрицательный лузитропный эффект)
  • снижение частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотроный эффект)
  • снижение скорости проводимости (отрицательный дромотропный эффект)

Влияние на сосуды:


  • мягкая стимуляция сокращение мышц сосудов (легкая вазоконстрикция)

Бета-блокаторы используются для лечения гипертонии, стенокардии, инфаркта миокарда, аритмии и хронической сердечной недостаточности.

Использование β–блокаторов при повышенном кровяном давлении

Бета-блокаторы уменьшают артериальное давление крови за счет снижения сердечного выброса. Многие формы гипертонии связаны с увеличением объема циркулирующей крови и сердечного выброса. Таким образом, снижение сердечного выброса с помощью β блокаторов может быть эффективным для лечения гипертензии, особенно при использовании их в сочетании с диуретиками. Лечение бета-блокаторами людей, собак и кошек, не очень эффективно в острый период, за счет в снижения артериального давления крови растет компенсаторное увеличение системного сосудистого сопротивления. Это может произойти вследствие стимуляции рефлексов барорецепторов, которые работают в сочетании с блокадой бета2 адренорецепторов. Длительная терапия бета-блокаторами более эффективно снижает артериальное давление, возможно, из-за уменьшения высвобождения ренина и эффектов β-блокады на центральную и периферическую нервную систему. Бета-блокаторы имеют дополнительное преимущество в качестве средства для лечения гипертонии в том, что они ингибируют высвобождение ренина почками (высвобождение которого частично регулируется с помощью β1-адренорецепторов, расположенных в почках). Снижение циркулирующего ренина плазмы крови приводит к снижению ангиотензина II и альдостерона, что увеличивает почечную экскрецию натрия и воды, и в дальнейшем снижает артериальное давление.

Гипертония у некоторых пациентов вызвана эмоциональным стрессом, который вызывает повышенную активность симпатической нервной системы. Бета-блокаторы могут быть очень эффективными в этой категории больных.

Бета-блокаторы используются при предоперационном лечения гипертензии, вызванной феохромоцитомой, которая возникает при повышении циркулирующих в крови катехоламинов. При использовании β-блокаторов относительно коррекции этого состояния, артериальное давление сначала контролируется с помощью альфа-блокаторов, таких как феноксибензамин, а затем можно дополнительно назначить бетаблокатор с целью снизить чрезмерную сердечную стимуляцию катехоламинами. Важным моментом является то, что у людей при феохромоцитоме бета-блокаторы используют только после адекватной блокады сосудистых альфа-адренорецепторов. Это необходимо сделать с целью профилактики гипертонического криза, который возникает на фоне беспрепятственной стимуляции альфа адренорецепторов.

Бета-блокаторы при ишемической болезни сердца, стенокардии и инфаркте миокарда у человека

При стенокардии и инфаркте миокарда и любые другие патологические состояния, которые возникают при ишемической болезни сердца у человека, успешно коррегируются с помощью β-адреноблокаторов. Данные препараты обладают целым рядом положительных свойств и должны применяться у человека, собак и кошек при ряде патологий:


  • повышенное кровяное давление
  • стенокардия
  • инфаркт миокарда
  • аритмии
  • сердечная недостаточность

В антиангинальные эффекты бета блокаторов основываются их кардиодепрессантном и гипотензивном действии. За счет снижения частоты сердечных сокращений, сократимости и артериального давления, бета-блокаторы уменьшают объем работы сердца, энергозатраты и потребление миокардом кислорода. Снижение потребления кислорода миокардом может избавить пациента от боли ангинозного характера, которая обусловлена снижением коэффициента подачи кислорода при ишемической болезни сердца. Кроме этого, как было установлено, назначение β-блокаторов является очень важным при лечении инфаркта миокарда у людей, что обусловлено снижением показателя смертности. Их преимуществом также является снижение риска развития аритмий сердца и ингибирование последующего ремоделирования миокарда.

Бета блокаторы при аритмиях у человека, кошек и собак

Антиаритмические свойства бета блокаторов у человека, собак и кошек соответствуют II классу противоаритмических препаратов и связаны с их способностью ингибировать симпатические воздействия на электрическую активность сердца. Симпатические нервы увеличивают автоматизм синоатриального узла за счет увеличения кардиостимулирующих токов, что увеличивает скорость образования импульсов в синусном узле. Симпатическая активация также увеличивает скорость проведения импульса (в частности в атриовентрикулярном узле), а также стимулирует активность эктопических очагов. Эти симпатические влияния опосредуется главным образом бета-адренорецепторами 1типа. Таким образом, бета-блокаторы ослабляют эти симпатические эффекты и тем самым уменьшить скорость генерации кардиоимпульсов в синусовом узле, уменьшают скорость проведения (которая может блокировать механизм ри-энтри), а также ингибируют аберрантную кардиостимулирующую активность. Бета-блокаторы также влияют на потенциалы действия без ритмоводителя путем увеличения потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Этот эффект может играть важную роль в блокировании аритмий, вызванных ри-энтри.

Использование β-блокаторов у кошек, собак и человека при сердечной недостаточности

У большинства больных сердечной недостаточностью людей, собак и кошек развивается такая ее форма, которая называется систолическая дисфункция, что означает снижение сократительной функции сердца (потеря инотропии). Кажется нелогичным использовать такие препараты, как бета-блокаторы, которые замедляют деятельность сердца, относительно коррекции систолической дисфункции. Клинические исследования на собаках, кошках и человеке, проведенные с точки зрения доказательной медицины, весьма убедительно показали, что некоторые специфические бета-блокаторы при длительном приеме способны достоверно улучшить систолическую функцию сердца и снизить смертность. Кроме того, они, как было показано в клинических и эксперементальных исследованиях, чтобы уменьшить патологическое ремоделирование сердца, которое возникает при хронической сердечной недостаточности. Хотя не известен точный механизм, с помощью которого бета блокаторы при длительном приеме у собак, кошек и человека, больных сердечной недостаточностью. Этот положительный фармакологический эффект может быть связан с блокадой чрезмерных, хронических симпатических влияний на сердце, которые, как известно, лежат в основе нейрогуморальной концепции патогенеза сердечной недостаточности.

Различные классы бета-адреноблокаторов и список фармакологических препаратов

Бета-блокаторы, которые используются в клинической практике могут быть разделены на два класса:

  1. неселективные блокаторы (блокируют как β1, так и β2-адренорецепторы
  2. относительно селективные блокаторы β1 (так называемые "кардиоселективные" бета блокаторы)

Некоторые бета-блокаторы имеют дополнительные механизмы, помимо блокады адренорецепторов, которые формируют уникальность их фармакологического профиля. Два основных класса бета-адреноблокаторов (селективные и неселективные), наряду со списком конкретных препаратов, перечислены в следующей таблице. Также отмечены особенности клинического применения, указанных в таблице бета-блокаторов.



Таблица – Клинико-фармакологические особенности различных препаратов из группы бета-блокаторов

Сокращения: АГ – артериальная гипертензия, ХСН – хроническая сердечная недостаточность

Побочные эффекты и противопоказания к применению β-блокаторов

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы

Многие из побочных эффектов бета-блокаторов связаны с их механизмами фармакологического действия на сердце и сосуды, которые включают брадикардию, снижение толерантности к физической нагрузке, сердечную недостаточность, гипотонию и нарушение атриовентрикулярной проводимости. Поэтому бетаблокаторы, противопоказаны кошкам, собакам и людям с синусовой брадикардией и неполной AV-блокадой.

Побочные эффекты, перечисленные выше, являются результатом чрезмерной блокады физиологического влияний симпатической нервной системы на сердце. Значительное внимание необходимо уделять при комбинации бета-блокаторов с селективными блокаторами кальциевых каналов (например, верапамилом) из-за их аддитивных эффектов относительно электрической и механической кардиодепрессии. Хотя в будущем возможно будет пересмотрена безопасность и эффективность бета-блокаторов при хронической сердечной недостаточности, в настоящее время только карведилол и метопролол обладают достаточной доказательной базой относительно гуманной кардиологии. Вопрос о влиянии длительного использования бета-блокаторов у собак и кошек с ХСН остается дискуссионным.

Другие побочные эффекты

При использовании препаратов данной группы может произойти бронхостеноз, особенно при использовании неселективных бета-блокаторов у лиц, больных бронхиальной астмой. Поэтому, неселективные бета-блокаторы противопоказаны пациентам с астмой или хроническими обструктивными болезнями легких. Бронхостеноз происходит потому, что симпатические нервы, иннервирующие бронхиолы, находятся под физиологическим контролем бета 2 адренорецепторов, которые способствуют бронходилатации. Бета-блокаторы могут также маскировать тахикардию, которая служит в качестве предупредительного симптома относительно инсулиновой гипогликемии у больных сахарным диабетом. Таким образом, бета блокаторы следует использовать с осторожностью у больных сахарным диабетом.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Источник: http://vetconsultplus.ru/032016/Preparaty-betablokatorov-blokatory-beta-adrenoreceptorov-medicine-veterinarii.html

Бета-блокаторы – список препаратов

Бета-блокаторами называются лекарственные препараты, способные на время блокировать бета-адренорецепторы. Эти средства чаще всего назначаются при:


  • терапии сердечной аритмии;
  • необходимости профилактики повторного инфаркта миокарда;
  • лечении гипертензии.

Что такое бета-адренорецепторы?

Бета-адренорецепторы – это рецепторы, реагирующие на гормоны адреналин и норадреналин и подразделяющиеся на три группы:

  1. β1 – преимущественно локализируются в сердце, и при их стимуляции происходит увеличение силы и частоты сокращений сердца, повышается артериальное давление; также β1-адренорецепторы имеются в почках и служат рецепторами околоклубочкового аппарата;
  2. β2 – рецепторы, которые находятся в бронхиолах и при стимуляции провоцируют их расширение и ликвидацию бронхоспазма; также эти рецепторы есть на печеночных клетках, и стимуляция их гормонами способствует расщеплению гликогена (запасного полисахарида) и выходу в кровь глюкозы;
  3. β3 – локализируются в жировой ткани, под влиянием гормонов активизируют расщепление жиров, вызывают выделение энергии и повышение теплопродукции.

Классификация и список препаратов бета-блокаторов

В зависимости от того, на какие именно рецепторы воздействуют бета-блокаторы, вызывая их блокирование, эти лекарственные средства подразделяются на две основные группы.

Селективные (кардиоселективные) бета-блокаторы

Действие этих медикаментов избирательно и направлено на блокаду β1-адренорецепторов (не влияют на β2 – рецепторы), при этом наблюдаются преимущественно кардиальные эффекты:


  • уменьшение силы сокращений сердца;
  • уменьшение частоты сокращений сердца;
  • подавление проводимости через атрио-вентрикулярный узел;
  • снижение возбудимости сердца.

К этой группе относятся такие препараты:

  • атенолол (Атенобене, Принорм, Хайпотен, Тенолол и др.);
  • бисопролол (Конкор, Бисомор, Коронал, Бисогамма и др.);
  • бетаксолол (Глаокс, Керлон, Локрен, Бетоптик и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и т.д.);
  • небиволол (Бинелол, Небилет, Небиватор);
  • талинолол (Корданум);
  • эсмолол (Бревиблок).

Эти препараты способны блокировать и β1, и β2-адренорецепторы, оказывают гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое и мембраностабилизирующее действие. Эти препараты также вызывают увеличение тонуса бронхов, тонуса артериол, тонуса матки беременной и рост периферического сопротивления сосудов.

Сюда относятся следующие препараты:

  • пропранолол (Анаприлин, Пропамин, Нолотен, Индерал и пр.);
  • бопиндолол (Сандинорм);
  • левобунолол (Вистаген);
  • надолол (Коргард);
  • окспренолол (Тразикор, Коретал);
  • обунол (Вистаган);
  • пиндолол (Вискен, Вискалдикс);
  • соталол (Сотагексал, Соталекс ).
  • тимолол (Окумед, Арутимол, Фотил, Глукомол и т.д.).

Бета-блокаторы последнего поколения

Препараты нового, третьего, поколения характеризуются дополнительными вазодилятирующими свойствами за счет блокады альфа-адренорецепторов. В список современных бета-блокаторов входят:

  • карведилол (Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Рекардиум и др.);
  • целипролол (Целипрес);
  • буциндолол.

Чтобы уточнить список препаратов бета-блокаторов при тахикардии, стоит отметить, что в данном случае наиболее эффективными лекарствами, способствующими снижению частоты сердечных сокращений, являются средства на основе бисопролола и пропранолола.



Противопоказания к применению бета-блокаторов

Основными противопоказаниями для данных препаратов являются:

  • бронхиальная астма;
  • пониженное давление;
  • синдром слабости синусового узла;
  • патологии периферических артерий;
  • брадикардия;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

Источник: http://womanadvice.ru/beta-blokatory-spisok-preparatov